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Protein-protein interaction (PPI)

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149010

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 proteinprotein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-143893

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-6 (compound 64) 是一种有效且选择性的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 41 nM,Kd 为 68 nM。
    Keap1-Nrf2-IN-6
  • HY-146577

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-7 (compound 7v) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 0.45 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-7
  • HY-143892

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-5 (compound 1) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 为 4.1 µM,Kd 为 3.7 µM。
    Keap1-Nrf2-IN-5
  • HY-157929

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-19 (compound 33) 是具有口服活性 Keap1-Nrf2 proteinprotein interaction (PPI) 抑制剂,其 Kd 值为 0.0014 μM。 Keap1-Nrf2-IN-19 在30 μM 对 hERG 和在 10 μM 对CYPs的抑制作用小于50%。
    Keap1-Nrf2-IN-19
  • HY-146578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-8 (compound 12d) 是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 protein-protein interaction) 抑制剂,IC50 在 FP 和 TR-FRET 测定方法中分别为 64.5 nM 和 14.2 nM。Keap1-Nrf2-IN-8 显著增加 Nrf2 下游基因 GSTM3、HMOX2 和 NQO1 的 mRNA 水平。
    Keap1-Nrf2-IN-8
  • HY-151525

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-132897

    Ser/Thr Protease Cardiovascular Disease
    PCSK9-IN-2 是一种新型的 PCSK9-LDLR 蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)小分子抑制剂,其IC50 值为 7.57 μM。
    PCSK9-IN-2
  • HY-D2277

    Fluorescent Dye Others
    Fluorescein-CM2 是一种荧光分子,能够用于快速筛选大肠杆菌 (E. coli) 中蛋白质-蛋白质相互作用依赖性 (PPI-dependent) 酯酶活性的酯酶切割位点。
    Fluorescein-CM2
  • HY-152095

    Ras Cancer
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 是一种口服有效的 GIT1/β-Pix 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,其 KD 值为 7.7 µM。PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 破坏 GIT/PIX 相互作用可以影响下游 Rho GTPase Rac1 和 Cdc42 的激活。 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 抑制胃癌转移。
    PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1
  • HY-135145
    Limantrafin
    5 篇文献验证

    CB-103

    Notch Cancer
    Limantrafin (CB-103) 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。是是
    Limantrafin
  • HY-161087

    β-catenin Cancer
    β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
    β-catenin/BCL9 PPI-IN-1
  • HY-100341

    Others Others
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)
    M2I-1
  • HY-111192
    IPR-803
    1 篇文献验证

    Ser/Thr Protease Cancer
    IPR-803 是一种有效的 uPAR?uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
    IPR-803
  • HY-19319

    Epigenetic Reader Domain Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-132300

    β-catenin Cancer
    ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPIKi 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
    ZW4864
  • HY-151576

    Others Cancer
    PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
    PRMT5:MEP50 PPI
  • HY-132223

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    LH1306 是一种 C2-对称性的 PD-1/PD-L1 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂 IC50 值为 25 nM。LH1306 可以用于抗肿瘤的研究。
    LH1306
  • HY-100862
    BRCA1-IN-2
    2 篇文献验证

    PARP Cancer
    BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
    BRCA1-IN-2
  • HY-132300A

    β-catenin Cancer
    ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPIKi 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
    ZW4864 free base
  • HY-17493
    MI-773
    4 篇文献验证

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MI-773 是一种有效的 MDM2-p53 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,对 MDM2 具体高结合亲和力 (Kd=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。
    MI-773
  • HY-150958

    RAD51 Cancer
    RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
    RAD51-IN-8
  • HY-D1270

    SARS-CoV Infection
    直接青莲N Direct Violet 1 是一种偶氮染料,是一种纺织品染料。Direct Violet 1 还是一种 SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 为 1.47-2.63 μM。
    Direct Violet 1
  • HY-150785

    Others Cancer
    TAS1553 是一种有效的口服活性蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0396 μM。TAS1553 抑制 DNA 复制,减少细胞内 dATP 池。TAS1553 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TAS1553 可以用于癌症研究。
    TAS1553
  • HY-153193

    GLP Receptor Metabolic Disease
    LSN3160440 是 GLP-1R 的变构调节剂,可作为蛋白-蛋白相互作用(PPI)的稳定剂或分子胶,协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R上。
    LSN3160440
  • HY-122649

    β-catenin Cancer
    UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI) 的选择性抑制剂,Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与 β-catenin 直接结合,KD 值为 0.531 µM。
    UU-T01
  • HY-117233

    β-catenin Wnt Metabolic Disease Cancer
    UU-T02 是一种新型强效的 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性小分子抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)Ki 为 1.36 μM。UU-T02 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞的生长。
    UU-T02
  • HY-155531

    Biochemical Assay Reagents Infection
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2 (化合物 12) 是一种 PEX14-PEX5 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 在 T. b. brucei 和 HepG2 细胞中抑制 PEX14-PEX5 PPI 的 EC50 值分别为 5 和 17 µM。PEX5-PEX14 PPI-IN-2 可用于锥虫感染相关疾病的研究。
    PEX5-PEX14 PPI-IN-2
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-157797

    Others Cancer
    SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA-MB-231 细胞死亡。
    SN-38-CM2
  • HY-101985
    BV02
    1 篇文献验证

    Bcr-Abl Cancer
    BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用)抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
    BV02
  • HY-115543

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI)。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
    β-catenin-IN-37
  • HY-152266

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Ubiquitination-IN-2 是一种有效的 E1-E2 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Ubiquitination-IN-2 对于泛素 E1 (UBA1) 的 Kd 值为 0.72 μM。Ubiquitination-IN-2 抑制泛素从 E1 到 E2 的转移。Ubiquitination-IN-2 可用于癌症研究。
    Ubiquitination-IN-2
  • HY-156296

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50: 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1
  • HY-120323
    DRI-C21045
    1 篇文献验证

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
    DRI-C21045
  • HY-115497

    E1/E2/E3 Enzyme Infection Inflammation/Immunology
    BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。
    BRD5529
  • HY-160477

    PIKfyve NF-κB IKK Inflammation/Immunology
    DC-SX029 是一种有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
    DC-SX029
  • HY-157928

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-151171

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
    MDM2/4-p53-IN-3
  • HY-136466

    Virus Protease HPV Infection
    A2ti-2 是选择性的,低亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂,IC50 为 230 μM。A2ti-2 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-2 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
    A2ti-2
  • HY-136465
    A2ti-1
    2 篇文献验证

    Virus Protease HPV Infection
    A2ti-1 是选择性的,高亲和力的膜联蛋白 A2/S100A10 异四聚体 (A2t) 抑制剂,IC50 为 24 μM。A2ti-1 特异性破坏 A2 和 S100A10 之间的蛋白质相互作用。A2ti-1 可防止人乳头瘤病毒 16 型 (HPV16) 感染。
    A2ti-1
  • HY-131592

    Apoptosis Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    三粒小麦黄酮 Tricetin 是一种有效的竞争性 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。Tricetin 作用于帕金森病模型,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 通路来保护 6-OHDA 诱导的神经毒性。
    Tricetin
  • HY-150579

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
    Keap1-Nrf2-IN-13
  • HY-147517

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
    Keap1-Nrf2-IN-9
  • HY-147089

    Bacterial Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology
    PRRSV/CD163-IN-1 是一种 PRRSV/CD163 抑制剂。PRRSV/CD163-IN-1 可以抑制 PRRSV 糖蛋白(GP2a 或 GP4)与 CD163-SRCR5 结构域之间的相互作用。PRRSV/CD163-IN-1 可用于猪繁殖与呼吸综合征(PRRS)的研究。
    PRRSV/CD163-IN-1

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